安全性研究一项由30名健康志愿者参加的随机、三模拟、双盲、五交叉及安慰剂和阳性药物(莫西沙星，400mg)对照的临床研究显示，当比拉斯汀每日单次给药剂量达100mg(5倍治疗剂量)时，也未观察到受试者有特异性的心率相关的Q-T(Q-TcNi)或者其他Q-Tc增加，表明本品对心肌复极化无任何显著影响，证实其对心脏毒性较低。药理学研究体外研究结果表明：与H1受体拮抗剂西替利嗪和非索非那定相比，比拉斯汀对豚鼠小脑中的H1受体的亲和力更高(三者Ki分别为143.1、248.1和44.1nmol?L-1)；相比于其他30种相关受体，比拉斯汀对组胺H1受体的选择性更高。此外，本品不但对由H1受体激活导致的离体豚鼠气管和回肠收缩的抑制作用强于西替利嗪，对卵清蛋白所致的豚鼠回肠平滑肌过敏性收缩的抑制作用也优于西替利嗪和非索非那定，三者的IC50分别为95.5、7Chemicalbook59和282nmol?L-1。在豚鼠心房和空肠中进行的体外试验显示，即使本品浓度达100μmol?L-1，亦不会干扰由H2受体激动剂诱导的房性博动增加和H3受体激动剂导致的平滑肌收缩减弱。进一步体内试验显示，大鼠经口使用本品能剂量依赖性地抑制组胺诱导的毛细管通透性反应(ED50=2.45mg?kg-1)和支气管痉挛(ED50=4.57μg?kg-1)，对后者的作用强于西替利嗪(ED50=53.32μg?kg-1)。此外，本品对于抗-二硝基苯酚IgE单克隆抗体诱导的大鼠被动皮肤过敏反应以及IgG-或IgE-依赖的小鼠耳廓肿胀也显示出潜在的疗效(ED50分别为5.96、3.82和4.15mg?kg-1)。本品除了对H1受体有拮抗作用外，还可抑制组胺和IL-4从肥大细胞和外周粒细胞中的释放，而诸如西替利嗪等其他H1受体拮抗剂则会促进这些炎性介质的释放。